今年諾貝爾化學獎揭曉：瑞典科學院將該獎授予卡羅琳•露絲•貝爾托西(Carolyn R. Bertozzi)、摩頓•梅爾達爾(Morten Meldal)和卡爾•巴里•夏普萊斯(K. Barry Sharpless)建立和完善，以表彰他們在“點擊化學（Click Chemistry）和生物正交化學"方面所做出的貢獻帶動產業發展。原理介紹：

原理介紹

在生物學中常用的標記法有很多：比如說著名的生物素標記設計能力、同位素標記著力提升、多色熒光分子標記等非常重要，而Click Chemistry標記法原理是：Cu(I) 催化增持能力，炔基與疊氮基發(fā)生環(huán)加成反應要落實好，生成區(qū)域選擇性的1,4-二取代-1,2,3-三氮唑 良好。（炔和疊氮的環(huán)加成反應是其中的一種click形式逐步顯現，其他還有thio-ene, Diels-Alder反應等反應模式，生物標記中主要用前者引領，本文主要是介紹前者）自動化裝置。

優(yōu)勢介紹

點擊化學的主要優(yōu)勢在于：模塊式的合成；產率也非常高應用前景；無副產物或者無害的副產物有很大提升空間；反應條件也很簡單；對水激發創作、氧條件不敏感前景；原料易得；產物易分離增幅最大；反應速度快共享應用；選擇性高。

利用點擊化學作為標記的方法最大的特點是基團非常小標準，標記過程不影響酶活性示範推廣；還可以用于后續(xù)蛋白等分子純化；甚至可以進行活體標記（將來還可以直接應用于患者體內即將展開，開展癌癥治療臨床試驗）大幅增加；兼容多種檢測方式，是難得的明星標記法傳承。它還可以用于生產抗體-藥物偶聯(lián)物（高度靶向治療作用）等特點，進而拯救生命，對人類醫(yī)學發(fā)展有巨大的潛在作用多種。

在靶向藥物研究中將進一步，最令科學家們擔心的就是脫靶效應充分發揮，一旦可能出現(xiàn)潛在的脫靶可能，就會面臨著很高風險動力。而利用Click Chemistry可以將藥物和探針相連同時，通過磁珠法或者其他中間物將細胞中的蛋白質提取出來（pull down）后續(xù)再進行蛋白質質譜分析。如果靶向藥物與目的蛋白的親和效率高效高性，而不與其他蛋白結合（或者結合率低）模式，可以在圖譜含量中發(fā)現(xiàn)具有顯著性差異。從而就可以證明該藥物脫靶風險低提升，與其他非特異性蛋白結合率也低高品質。

解決方案

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