點擊化學(xué)（Click chemistry）是2001年美國諾貝爾化學(xué)獎獲得者貝瑞.夏普利斯（K.Barry Sharpless）等提出的一系列反應(yīng)體系，其核心是開辟一整套以含雜原子鏈接單元C-X-C為基礎(chǔ)的組合化學(xué)新方法措施，用少量簡單可靠和高選擇性的化學(xué)轉(zhuǎn)變來獲得更廣泛的分子多樣性。點擊化學(xué)的原理是在一定環(huán)境條件（溫和相關、含水）下，一對功能性基團彼此快速豐富內涵、有選擇性地相互反應(yīng)（“咔嚓"）生產效率。即兩個相兼容的具有點擊功能基團A和B被激活，被激活的兩個分子形成穩(wěn)定的偶聯(lián)體發展。

一般來說保持穩定，一個理想的點擊反應(yīng)的特征有以下幾點：

　　1、反應(yīng)應(yīng)用“組合"的概念面向，應(yīng)用范圍廣支撐作用；

　　2、產(chǎn)率高建設項目；

　　3最為突出、副產(chǎn)物無害；

　　4相結合、反應(yīng)有很強的立體選擇性高效化；

　　5、反應(yīng)條件簡單為產業發展；

　　6範圍和領域、原料和反應(yīng)試劑易得；

　　7高效利用、合成反應(yīng)快速特征更加明顯；

　　8、不使用溶劑或在良性溶劑中進行講理論，最好是水的可能性；

　　9、產(chǎn)物易通過結(jié)晶和蒸餾分離服務為一體，無需層析柱分離問題；

　　10、產(chǎn)物對氧氣和水不敏感；

　　11系統穩定性、反應(yīng)需要高的熱力學(xué)驅(qū)動力（>84kJ/mol）拓展基地；

　　12、符合原子經(jīng)濟性培訓，等等不合理波動。

常見點擊化學(xué)反應(yīng)

自2001年點擊化學(xué)提出以來，點擊化學(xué)已在合成化學(xué)重要工具、生物靶標積極拓展新的領域、藥物設(shè)計、ADMET更優質、酶學(xué)研究相對開放、基因組學(xué)、蛋白質(zhì)組學(xué)脫穎而出、免疫學(xué)等多個領(lǐng)域得到廣泛應(yīng)用拓展應用。蛋白質(zhì)的二級結(jié)構(gòu)，特別是α-螺旋與β-折疊結構，是生物相互作用的關(guān)鍵管理，運用點擊化學(xué)使非天然氨基酸側(cè)鏈上疊氮化物與炔基或者氰基形成的五元雜環(huán)，能夠達到在多肽中穩(wěn)定這類二級結(jié)構(gòu)能力建設，從而提高其生物活性的目的模樣，例如，通過分子模擬優(yōu)化后服務，這類雜環(huán)結(jié)構(gòu)已成功應(yīng)用于生物分子cJun（轉(zhuǎn)錄過程中的一種α-螺旋同源二聚體）和抗菌肽中很重要。

蛋白質(zhì)活性表達譜（Activity-Based Protein Profiling,ABPP）是研究重要藥物靶點蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)與功能的主要方法之一，是利用活性位點導(dǎo)向探針對蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)與功能進行研究的新型技術(shù)覆蓋，以一種相對簡單明了的方法在分子廣泛認同、細胞水平研究活性小分子與生物大分子之間的復(fù)雜相互作用，從而從分子水平揭示生物體在生理或者病理狀態(tài)下的關(guān)鍵調(diào)控機制流動性。Cravatt和合作者通過點擊化學(xué)將活性位點導(dǎo)向探針鏈接到蛋白質(zhì)中鍛造，實現(xiàn)實時在位觀察細胞環(huán)境中蛋白質(zhì)活性的變化。

點擊化學(xué)可分為兩類：

1.銅催化反應(yīng)類型

• 銅（I）催化疊氮化物-炔烴反應(yīng)（Cu(I)- catalyzed Azide - Alkyne Click Chemistry reaction持續創新，CuAAC）逐漸完善；

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  特點：

• 小型的疊氮化物和炔烴具有優(yōu)良的底物性質(zhì)

• 試驗適用條件的優(yōu)化（類型&銅來源、還原劑和銅配體)

• 適用于對銅毒性不礙事的實驗(不推薦用于體內(nèi)或活細胞標記)

• 反應(yīng)速率慢（相對其它兩種反應(yīng)）

2. 無銅反應(yīng)類型

• 引發(fā)的的疊氮-炔基偶合反應(yīng)（Strain-promoted Azide - Alkyne Click Chemistry reaction合理需求，SPAAC）

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• 特點：

• 檢測小分子疊氮化物比CuAAC反應(yīng)更快

• 不需要銅離子，無毒性

• 沒有催化劑或者配體充分發揮，因此無需大量的條件優(yōu)化

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3. 四氮雜苯-反式環(huán)辛烯連接反應(yīng)（Tetrazine–trans- Cyclooctene Ligation高質量，TCO）

美國ClickChemistryTools提供點擊反應(yīng)的DBCO試劑，TCO試劑，Azide試劑等各種點擊反應(yīng)所需產(chǎn)品管理。是點擊反應(yīng)的一站式服務(wù)商設計。靶點科技是ClickChemistryTools的總代理，常備現(xiàn)貨改進措施。